Цефепим мнн название

Цефепим , ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (ФЛАКОНЫ)

Цефепим мнн название

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЦЕФЕПИМ

Торговое название

Цефепим

Международное непатентованное название

Цефепим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечноговведения 1,0 г

Состав

Один флакон содержит:

активное вещество – цефепим – 1,0 г,вспомогательное вещество: L-аргинин

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.

Цефалоспорины четвертого поколения.

Код АТС J01DЕ01 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность 100 %. Время достижения максимальной концентрациипосле внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения в дозе 0,5 г – к концу инфузии и 1-2ч соответственно.

Максимальная концентрация при в/м введении в дозах 0,5, 1 и 2 г – 14, 30 и 57 мкг/млсоответственно; при в/в введении в дозах 0,25, 0,5, 1 и 2 г – 18, 39, 82 и 164 мкг/млсоответственно; время достижения средней терапевтической концентрации в плазме- 12 ч; средняя терапевтическая концентрация при внутримышечном введении – 0,2мкг/мл, при в/в –             0,7 мкг/мл.Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной, буллезнойжидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксеи желчном пузыре. Объем распределения – 0,25 л/кг, у детей от 2 мес до 16 лет -0,33 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 20 %.

Около 15 % препарата метаболизируется в печени и почках.Период полувыведения (Т1/2) – 2 ч, общий клиренс – 120 мл/мин, почечный клиренс-                      110 мл/мин. Выводится почками (путемгломерулярной фильтрации в неизмененном виде – 85 %), с грудным молоком. Т1/2при гемодиализе -13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе -19 ч.

Фармакодинамика

Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения.Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладаетшироким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательныхбактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикамIII поколения. Высокоустойчив к бета-лактамазам.

Активен в отношении грамположительных аэробов:Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (только метициллинчувствитсльныештаммы), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, др.

штаммов Staphylococcusspp.; Streptococcus pyogenes (группа A); Streptococcus agalactiae (группа В);Streptococcus pneumoniae; др. бета-гемолитических Streptococcus spp.

(группыC,G,F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans;

грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp. (в т.ч.Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri); Escherichiacoli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca,Klebsiella oxaenae); Enterobacter spp. (в т.ч.

Enterobacter cloacae, Enterobacteraerogenes, Enterobacter agglomerans и Enterobacter sakazakii); Proteus spp. (в т.ч.Proteus mirabilis и Proteus vulgaris); Acinetobacter calcoaceticus(Acinetobacter anitratum, Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff); Aeromonashydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp. (в т.ч.

Citrobacter diversus,Citrobacter freundii); Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilusducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу;Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp.

; Morganella   morganii;  Moraxella  catarrhalis   (включая штаммы,   продуцирующие  бета-лактамазы); Neisseria gonorrhoeae (включаяштаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria meningitidis, Providencia spp.(в т.ч.  Providencia rettgeri,Providencia stuartii); Salmonella spp.; Serratia spp. (в т.ч.

Serratiamarcescens, Serratia liquifaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica; анаэробов:Prevotella spp. (в  т.ч. Prevotellamelaninogenicus); Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.;Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.

Уступает цефтазидиму по активности в отношении штаммовPseudomonas.

Неактивен в отношении Xanthomonas maltophilia; Bacteroidesfragilis и Clostridium difficile, метициллинустойчивых стафилококков,пенициллиноустойчивых пневмококков.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, бронхит, абсцесслегких, эмпиема плевры)

инфекции желудочно-кишечного тракта (в т.ч. холангит,холецистит, эмпиема желчного пузыря)

инфекции мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит,уретрит, цистит, гонорея)

инфекции костей и суставов

инфекции кожи и мягких тканей

перитонит

сепсис

бактериальный менингит  у детей

инфицированные раны и ожоги  

фебрильная нейтропения

инфекции на фоне иммунодефицита

профилактика послеоперационной инфекции

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).

Взрослым и детям старше 12 лет – по 1 г 2 раза в сутки. Обычнаяпродолжительность лечения составляет 7-10 дней, тяжелые инфекции могутпотребовать более продолжительного лечения.

При инфекциях мочевыводящих путей легкой и средний тяжести -0,5-1 г 2раза в сутки; при инфекциях другой локализации – по 1 г каждые 12 ч.

При тяжелом течении инфекции – по 2 г 2 раза в сутки, с интервалом12 ч, при угрожающих жизни инфекциях, фебрильной нейтропении – по 2 г внутривенно каждые 8 ч.

При хронической почечной недостаточности дозу назначают взависимости от тяжести инфекции и клиренсе креатинина (КК): более 60 мл/мин – 0,5 г, 1 г, 2 г каждые 12 ч или 2 г каждые 8 ч, КК 30-60 мл/мин– 0,5 г,1 г, 2 г каждые 24 ч или 2 г каждые 12 ч, при КК 11-29мл/мин – 0,5 г,1 г, 2 г каждые 24 ч, менее          11 мл/мин – 0,25 г, 0,5 г, 1 г каждые 24 ч; постоянныйамбулаторный перитонеальный диализ – 0,5 г, 1 г, 2 г каждые 48 ч. Во время гемодиализа повторновводят первоначальную дозу в конце каждого сеанса.

Детям с 2 мес максимальная доза не должна превышатьрекомендуемую дозу для взрослых. Детям с массой тела до 40 кг при неосложненныхинфекциях мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит), неосложненных инфекцияхкожи, пневмонии, при эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки – 50 мг/кгкаждые 12 ч; больным с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом -каждые 8 ч.

Для в/в введения растворяют в стерильной воде для инъекций,5 % растворе декстрозы или  0,9 %растворе натрия хлорида; для в/м введения – в стерильной воде для инъекций спарабеном или бензиловым спиртом, в 0,5% и 1% растворе лидокаина гидрохлорида.

Побочные действия

аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания),зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительная реакция Кумбса, эозинофилия,мультиформная экссудативная  эритема (вт.ч. синдром Стивенса-Джонсона), редко – токсический эпидермальный некролиз(синдром Лайелла)

местные реакции: при внутривенном введении – флебиты, прив/м – гиперемия и болезненность в месте введения

головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, нарушениевкуса, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги

вагинит

нарушение функции почек

диарея, тошнота, рвота, запоры, боль в животе, диспепсия,псевдомембранозный энтероколит

анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения,гемолитическая анемия, кровотечения

кашель

тахикардия, одышка, перифериические отеки

снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени иличастичного тромбопластинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия,гиперкальциемия, повышение активности “печеночных” трансаминаз ищелочной фосфатазы, гипербилирубинемия

положительный результат теста Кумбса без гемолиза

боль в горле

торакалгия

повышенное потоотделение, астения

боли в спине

развитие суперинфекции

орофарингеальный кандидоз

Противопоказания

гиперчувствительность к Цефепиму, а также к другимцефалоспоринам, пенициллинам и бета-лактамным антибиотикам, L-аргинину

детский возраст до 2 мес

С осторожностью

беременность и период лактации

детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены)

заболевания желудочно-кишечного тракта в т.ч. в анамнезе:язвенный колит региональный энтерит или антибиотико-ассоциированный колит

почечная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с раствором метронидазола (передвведением раствора метронидазола, для профилактики инфекций при проведении хирургическихвмешательств, следует промыть инфузионную систему от раствора Цефепима) идругими противомикробными лекарственными средстами (ванкомицином, гентамицином,тобрамицина сульфатом, нетилмицина сульфатом), несовместим с гепарином.

Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В снижают канальцевуюсекрецию Цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют Т1/2,усиливают нефротоксичность (повышается риск развития нефронекроза). Нестероидныепротивовоспалительные препараты, замедляя выведение цефалоспоринов, повышаютриск развития кровотечения.

При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками(аминогликозиды) усиливается антибактериальный эффект, с бактериостатическими(макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) происходит взаимное ослабление антибактериальногоэффекта.

Особые указания

При возникновении псевдомембранозного колита с длительнойдиареей прекращают прием и назначают ванкомицин (внутрь) или метронидазол.

Возможна перекрестная гиперчувствительность у пациентов саллергическими реакциями на пенициллины. При развитии тяжелой аллергическойреакции во время введения Цефепима может потребоваться неотложное в/в введение глюкокортикостероидов,антигистаминных, вазопрессорных препаратов, в/в вливание физиологическогораствора и проведение мер, направленных на поддержание функции дыхания.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности,следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови (проводят коррекциюдозы в зависимости от клиренса креатинина).

При длительном лечении необходим регулярный контрольпериферической  крови, показателейфункционального состояния печени и почек.

При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификациивозбудителей целесообразна комбинация с лекарственными средствами активным в отношениианаэробов.

Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходитменингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагнозменингита подтвержден, следует назначить альтернативный антибиотик сподтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью.

Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположительноготеста на глюкозу в моче.

Приготовленный раствор хранить не более 24 ч при комнатнойтемпературе или в течение 7 дней – в холодильнике. Изменение цвета не влияет наактивность препарата.

Беременность и лактация

Адекватные и хорошо контролируемые исследования  у беременных женщин не проводились, поэтому препаратследует принимать во время беременности только по строгим абсолютным показаниям.Цефепим в низких концентрациях выделяется с грудным молоком. При применениипрепарата кормление ребенка грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сведения отсутствуют.

Передозировка

Симптомы (чаще возникают у больных с хронической почечнойнедостаточностью): судороги, энцефалопатия, возбуждение.

Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечноговведения по 1,0 гактивного вещества помещают во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметичноукупоренные пробками, обжатые колпачками алюминиевыми, или обжатые алюминиевымиколпачками комбинированными.

Один флакон с препаратом и инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49

e-mail: certificate@biosintez.com

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49

e-mail: certificate@biosintez.com

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/cefepim/

Цефепим – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Цефепим мнн название

catad_pgroup Антибиотики цефалоспорины Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

на 1 флакон:

0,5 г1,0 г2,0 г
Действующее вещество:
Цефепима гидрохлорида моногидрат0,5945 г1,1891 г2,3782 г
(в пересчете на цефепим)0,5 г1,0 г2,0 г
Вспомогательное вещество:
L-аргинин0,3625 г0,725 г1,450 г

Описание:

белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Цефепим является цефалоспориновым антибиотиком широкого спектра действия.

Цефепим подавляет синтез белков клеточной стенки бактерий, обладает широким спектром бактерицидного действия в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе большинства штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения, таким как цефтазидим. Цефепим высоко устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, он имеет низкое сродство к бета-лактамазам и быстро проникает в клетки грамотрицательных бактерий. Доказано, что цефепим обладает очень высоким сродством к пенициллин-связывающему белку (ПСБ) типа 3, высоким сродством -к ПСБ типа 2 и умеренным сродством – к ПСБ типов 1а и 1б. Цефепим оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра бактерий. Цефепим активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположителъные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу);Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу);другие штаммы Staphylococcus spp.

, включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus;Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину – минимальная подавляющая концентрация от 0,1 до 1 мкг/мл); другие бета-гемолитические Streptococcus spp. (группы С, G, F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus spp. группы viridans.

Примечание: большинство штаммов энтерококков, например, Enterococcus faecalis, и стафилококки, резистентные к метициллину, устойчивы к действию большинства цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus (подштаммы anitratus, Iwoffii); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Campylоbасter jejuni; Enterobacter spp.

, включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii;Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу);Haemophilus parainfluenzae;Hafnia alvei; Klebsiella spp.

, включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae; Legionella spp.

; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria meningitidis; Pantoea agglomerans (ранее известный как Enterobacter agglomerans); Proteus spp.

, включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Providencia spp., включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri, Salmonella spp.; Serratia, включая Serratia marcescens, Serratia liquefaciens; Shigella spp.; Yersinia enterocolitica.

Примечание: цефепим неактивен в отношении многих штаммов Stenotrophomonas maltophilia, ранее известных как Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia).

Анаэробы: Bacteroides spp.; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Prevotella melaninogenica (известный как Bacteroides melaninogenicus); Veillonella spp.

Примечание: цефепим неактивен в отношении Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

Фармакокинетика
Средние концентрации цефепима в плазме крови взрослых здоровых мужчин в различные сроки после однократного внутривенного введения в течение 30 мин до 12 ч и максимальная концентрация (Сmах) приведены ниже в таблице.

Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл) после внутривенного введения

После внутримышечного введения цефепим всасывается полностью.

Сmах и время достижения максимальной концентрации (Тmах) после однократного внутримышечного введения приведены ниже в таблице.

Средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл) после внутримышечного введения

Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в следующих жидкостях и тканях: моче, желчи, перитонеальной, буллезной жидкости, слизистой оболочке бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре.

Связывание цефепима с белками сыворотки крови составляет в среднем 16,4 % и нс зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.

Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидина.

Цефепим выводится преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации (почечный клиренс составляет в среднем 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85 % от введенной дозы неизмененного цефепима, менее 1 % N-метилпирролидина, около 6,8 % оксида N-метилпирролидина и около 2,5 % эпимера цефепима.

После введения доз от 250 мг до 2 г период полувыведения цефепима из организма составляет в среднем около 2 часов. Общий клиренс составляет в среднем 120 мл/мин. При внутривенном ведении препарата здоровым добровольцам в дозе 2 г каждые 8 часов в течение 9 дней кумуляции препарата не наблюдалось.

Пациенты с нарушениями функции почек
Период полувыведения из организма при почечной недостаточности увеличивается, при этом наблюдается линейная зависимость между общим клиренсом и клиренсом креатинина.

При тяжёлых нарушениях функции почек, требующих проведения сеансов диализа, период полувыведения составляет в среднем 13 часов при гемодиализе и 19 часов при непрерывном перитонеальном диализе.

При нарушенной функции почек требуется корректировка дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени
Фармакокинетика цефепима у пациентов с нарушенной функцией печени не изменяется. Корректировки дозы для таких пациентов не требуется.

Пациенты старше 65 лет
После однократного внутривенного введения 1 г препарата здоровым добровольцам старше 65 лет отмечалось увеличение площади под кривой зависимости «концентрация-время» (AUC) и уменьшение почечного клиренса по сравнению с молодыми добровольцами. При нарушенной функции почек пациентам старшего возраста требуется корректировка дозы.

Дети
Фармакокинетика препарата исследовалась у детей в возрасте от 2 месяцев до 11 лет после однократного введения дозы 50 мг/кг массы тела внутривенно или внутримышечно, а также после повторного введения препарата (каждые 8-12 часов, в течение не менее 48 часов).

После однократного внутривенного введения общий клиренс и объем распределения составляли 3,3 мл/мин/кг и 0,3 л/кг, соответственно. Период полувыведения из организма составлял в среднем 1,7 ч.

Выведение цефепима в неизмененном виде почками составляло 60,4 % от введенной дозы, а почечный клиренс – в среднем 2,0 мл/мин/кг.

После многократного внутривенного введения концентрация цефепима в плазме крови в равновесном состоянии, а также другие фармакокинетические параметры не отличались от таковых после однократного введения. Возраст и пол пациентов не оказывали существенного влияния на общий клиренс и объем распределения с учетом поправки на массу тела.

После внутримышечного введения максимальная концентрация цефепима в плазме крови в равновесном состоянии составляла в среднем 68 мкг/мл и достигалась в среднем за 0,75 ч. Через 8 ч после внутримышечного введения концентрации цефепима в плазме крови составляли в среднем 6 мкг/мл.

Абсолютная биодоступность цефепима после внутримышечной инъекции составляла в среднем 82 %.

Концентрации препарата в спинномозговой жидкости (СМЖ) и в плазме крови у детей с бактериальным менингитом

** возраст пациентов: 3,1 месяца – 12 лет, средний возраст: 3 года. Доза препарата 50 мг/кг массы тела при внутривенном введении в течение от 5 до 20 минут каждые 8 часов. Концентрации в плазме и СМЖ определялись в конце введения на 2 или 3 день лечения препаратом.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами, у взрослых:

– Инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит; – Инфекции мочевыводящих путей, как осложнённые, включая пиелонефрит, так и неосложнённые; – Инфекции кожи и мягких тканей; – Инфекции брюшной полости, включая перитонит и инфекции желчных путей; – Гинекологические инфекции; – Септицемия;

– Фебрильная нейтропения.

Профилактика возможных инфекций при проведении полостных хирургических операций.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами, у детей:

– Пневмония; – Инфекции мочевых путей, как осложнённые, включая пиелонефрит, так и неосложнённые; – Инфекции кожи и мягких тканей; – Септицемия; – Фебрильная нейтропения;

– Бактериальный менингит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к антибиотикам цефалоспориновой группы, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам.

Детский возраст до 2-х месяцев.

С осторожностью

Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватных и контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводилось. При беременности следует применять препарат только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефепим обнаруживается в грудном молоке в очень низких концентрациях.

В период грудного вскармливания следует применять препарат только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Цефепим может вводиться внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м). Дозы и путь введения зависят от чувствительности возбудителей, тяжести инфекции, состояния функции почек и общего состояния пациента. Внутривенный путь введения рекомендуется для пациентов с тяжёлыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе возникновения септического шока. Внутримышечно доза до 1 г (объем

Источник: https://medi.ru/instrukciya/tsefepim_3879/

Цефепим (1 г)

Цефепим мнн название

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5 г и 1.0 г

Описание

Белый, почти белый или желтоватый порошок, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины IV поколения.

Код АТХ J01DE01

Цефепим (Cefepime)

Цефепим мнн название
ЦефепимCefepimum (род. Cefepimi)

1-[[7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-3-ил]метил]-1-метилпирролидиния гидроксид (внутренняя соль)

C19H24N6O5S288040-23-7

Антибиотик группы цефалоспоринов IV поколения.

Цефепима гидрохлорид — порошок белого или бледно-желтого цвета, хорошо растворим в воде.

Фармакологическое действие – антибактериальное, бактерицидное.

Угнетает транспептидазу и нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Cmax после однократной 3-минутной в/в инфузии в дозах 500 мг, 1 г и 2 г составляет 39,1; 81,7 и 163,9 мкг/мл соответственно; при в/м введении тех же доз Cmax равна 13,9, 29,6 и 57,5 мкг/мл и достигается через 1,5 ч. Связывается с белками до 20%, независимо от концентрации в крови. Т1/2 — 2 ч, общий Cl — 120 мл/мин.

При тяжелой почечной патологии Т1/2 увеличивается до 13–19 ч. После однократного введения терапевтические концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном секрете, тканях желчного пузыря, аппендикса, предстательной железы; при воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ.

В процессе метаболизма образуется N-метилпирролидин, быстро превращающийся в N-метилпирролидин-N-оксид. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации, в моче обнаруживается 85% дозы в неизмененном виде. Частично экскретируется с грудным молоком. Средний почечный клиренс у молодых пациентов составляет 110 мл/мин и увеличивается у пожилых.

Нарушение функции почек замедляет элиминацию. Во время 3-часового диализа выводится 68% общего количества, находящегося в организме.

Имеет широкий спектр действия, включающий штаммы грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, резистентных к цефалоспоринам III поколения и аминогликозидам. Высокоустойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, особенно хромосомноопосредованных.

Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus и метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, др.

бета-гемолитические стрептококки — группы C, G, F, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus viridans) и грамотрицательных (энтеробактерии, включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii; Escherichia coli; клебсиеллы, в т.ч.

Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae; протей: Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и др.; псевдомонады: Pseudomonas aeruginosa , Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp.

, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Legionella spp., Hafnia alvei, Moraxella catarrhalis, в т.ч.

бета-лактамазопродуцирующие штаммы; Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Serratia marcescens) микроорганизмов, анаэробов (Bacteroides spp.

, включая Bacteroides melaninogenicus и др. бактероиды ротовой полости; Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.). Соотношение минимальной бактерицидной концентрации к МПК для большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов составляет менее 2.

Инфекции органов дыхания (включая пневмонию, бронхит) и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит), кожи и мягких тканей, брюшной полости (включая перитонит, инфекции желчевыводящих путей), гинекологические; септицемия, инфекции на фоне иммунодефицита (при фебрильной нейтропении), бактериальный менингит у детей, профилактика инфекций при полостных хирургических операциях.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам и L-аргинину), детский возраст до 2 мес (безопасность и эффективность применения не установлены).

Заболевания ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности возможно только под наблюдением врача.

Категория действия на плод по FDA — B.

С осторожностью применяют в период грудного вскармливания.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, астения, парестезии, инсомния, беспокойство, спутанность сознания, судороги, изменение вкуса, энцефалопатия (при отсутствии коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, одышка, периферические отеки, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе, диспепсия, колит, в т.ч. псевдомембранозный, орофарингеальный кандидоз.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, крапивница, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительный результат теста Кумбса без гемолиза, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема; редко — токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: кашель, боль в горле, боль в спине, повышенное потоотделение, повышение уровня печеночных трансфераз, ЩФ, кальция, калия фосфата, азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки, общего билирубина, снижение концентрации фосфора, уменьшение гематокрита, увеличение протромбинового времени, местные реакции: при в/в введении — флебит, при в/м — боль, воспаление.

Увеличивает нефро- и ототоксичность аминогликозидов, фуросемида и других петлевых диуретиков. Фармацевтически совместим с растворами натрия хлорида, глюкозы, натрия лактата, Рингера с лактатом. Не следует вводить в одном шприце с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина.

Симптомы: энцефалопатия, судороги у пациентов с почечной недостаточностью.

Лечение: гемодиализ и поддерживающая терапия.

В/в, в/м.

С осторожностью используют у пациентов с любыми формами аллергии на лекарственные препараты (возможна перекрестная аллергия). При появлении диареи следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита.

Перейти

  • Цефепим: риск развития эпилептических приступов

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2418.htm

ЦЕФЕПИМ

Цефепим мнн название

– цефепима гидрохлорид (cefepime)
– цефепим (cefepime)

Состав и форма выпуска препарата

Порошок для приготовления раствора для в/м введения1 фл.
цефепима гидрохлорид1 г

1 г – флаконы (1) – пачки картонные.1 г – флаконы (10) – пачки картонные.

1 г – флаконы (50) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик IV поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в т.ч. продуцирующих β-лактамазы, включая Pseudomonas aeruginosa. Более активен, чем цефалоспорины III поколения, в отношении грамположительных кокков.

Не активен в отношении Enterococcus spp., Listeria spp., Legionella spp., некоторых анаэробных бактерий (Bacteroides fragilis, Clostridium difficile).

Цефепим характеризуется высокой стабильностью в отношении различных плазмидных и хромосомных β-лактамаз.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации цефепима в сыворотке крови.

Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, тканях предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре, спинномозговой жидкости при менингите.

У здоровых людей при в/в введении цефепима в дозе 2 г с интервалом 8 ч в течение 9 дней не наблюдалось кумуляции в организме.

Средний T1/2 из организма в среднем составляет около 2 ч, средний общий клиренс – 120 мл/мин. Цефепим выводится почками, главным образом путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс – составляет 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% введенного цефепима в неизмененном виде.

У больных в возрасте 65 лет или старше с нормальной функцией почек величина почечного клиренса меньше, чем у молодых больных.

У больных с нарушениями функции почек увеличивается T1/2. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек, при которых требуется проведение гемодиализа, T1/2 в среднем составляет 13 ч, проведение перитонеального диализа – 19 ч.

Фармакокинетика цефепима у больных с нарушением функции печени, муковисцидозом не изменена.

Возраст и пол пациентов не оказывали существенного влияния на общий клиренс из организма и Vd с учетом поправки на массу тела каждого. При введении цефепима в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч кумуляции не отмечалось, а при введении в этой же дозе каждые 8 ч в равновесном состоянии Cmax, AUC и T1/2 увеличивались примерно на 15%.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефепиму микроорганизмами: инфекции нижних отделов дыхательных путей (включая пневмонию и бронхит), инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, так и неосложненные), инфекции кожи и мягких тканей, интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчных путей), гинекологические инфекции, септицемия, нейтропеническая лихорадка (в качестве эмпирической терапии), бактериальный менингит у детей.

Профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек.

В/в путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.

При в/м или в/в введении взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек разовая доза составляет 0.5-1 г, интервал между введениями – 12 ч. При тяжелых инфекциях вводят в/в в дозе 2 г каждые 12 ч.

С целью профилактики инфекций при проведении полостных хирургических операций применяют в комбинации с метронидазолом по схеме.

Для детей в возрасте от 2 мес максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Средняя доза для детей с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии, эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 ч.

Пациентам с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом – по 50 мг/кг каждые 8 ч.

Средняя продолжительность терапии составляет 7-10 дней. При тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение.

При нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Исходная доза цефепима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы определяют в зависимости от значений КК или концентрации креатинина сыворотки.

При гемодиализе за 3 ч из организма удаляется приблизительно 68% общего количества цефепима. По завершении каждого сеанса необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе.

У больных, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, цефепим можно применять в средних рекомендованных дозах, т.е.

500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести инфекции, с интервалом между введениями разовой дозы 48 ч.

Детям с нарушениями функции почек рекомендуются такие же изменения режима дозирования, как и взрослым, поскольку фармакокинетика цефепима у взрослых и детей имеет сходный характер.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота, рвота, колиты (включая псевдомембранозный колит); редко – боли в животе, запор, изменение вкуса.

Аллергические реакции: возможны – сыпь, зуд, крапивница; редко – анафилактические реакции.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны – головные боли; редко – головокружение, парестезии; в отдельных случаях – судороги.

Дерматологические реакции: редко – покраснение кожи. Наиболее часто у детей – сыпь.

Со стороны системы кроветворения: возможна анемия.

Со стороны показателей лабораторных исследований: возможны повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, повышение общего билирубина, эозинофилия, увеличение протромбинового времени; редко – временное повышение азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки, транзиторная тромбоцитопения, транзиторная лейкопения и нейтропения; часто – положительный результат теста Кумбса без гемолиза.

Прочие: возможны повышение температуры тела, вагинит, эритема; редко – генитальный зуд, неспецифический кандидоз.

Местные реакции: при в/в вливании возможны флебиты, редко – воспаление); при в/м введении возможно воспаление или боль.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном введении раствора цефепима с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата возможно фармацевтическое взаимодействие.

Особые указания

При применении у пациентов, находящихся в группе повышенного риска возникновения инфекции за счет смешанной аэробно/анаэробной микрофлоры (в т.ч. в случаях, когда одним из возбудителей является Bacteroides fragilis), до идентификации возбудителя рекомендуется одновременно с цефепимом назначить препарат, активный в отношении анаэробов.

С осторожностью применяют у пациентов с риском развития аллергических реакций, особенно на лекарственные препараты.

При развитии аллергических реакций цефепим следует отменить.

При серьезных реакциях гиперчувствительности немедленного типа может потребоваться применение эпинефрина (адреналина) и других форм поддерживающего лечения.

При появлении диареи на фоне лечения следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. В таких случаях цефепим следует немедленно отменить и при необходимости назначить соответствующее лечение.

При развитии суперинфекции цефепим следует немедленно отменить и назначить соответствующее лечение.

При применении других антибиотиков группы цефалоспоринов наблюдались крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, колит, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровоточивость, судороги, нарушение функции печени, включая холестаз, ложноположительные результаты анализов на глюкозу мочи.

Безопасность и эффективность применения цефепима у детей в возрасте до 2 мес не установлены.

С особой осторожностью применяют цефепим совместно с аминогликозидами и “петлевыми” диуретиками.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения цефепима при беременности не проведено; применение возможно только под наблюдением врача.

Цефепим выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. В период лактации применять с осторожностью.

В экспериментальных исследованиях не выявлено влияния на репродуктивную функцию и фетотоксического действия цефепима.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения цефепима у детей в возрасте до 2 мес не установлены. Для детей старше 2 мес применение возможно согласно режиму дозирования. Детям с нарушениями функции почек рекомендуются такие же изменения режима дозирования, как и взрослым, поскольку фармакокинетика цефепима у взрослых и детей имеет сходный характер.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Исходная доза цефепима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы определяют в зависимости от значений КК или концентрации креатинина сыворотки

Описание препарата ЦЕФЕПИМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/cefepime/

www.dohealthy.ru